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【机器人现状及发展趋势】止吐药研发现状及发展趋势

来源:内外交困网   时间: 2019-03-17

作文「止吐药研发现状及发展趋势」共有 4281 个字,其中有 2260 个汉字,1398 个英文,248 个数字,375 个标点符号。作者佚名,请您欣赏。玛雅作文网荟萃众多优秀学生作文,如果想要浏览更多相关作文,请使用网站顶部的作文搜索引擎进行搜索。本站作文虽然不乏优秀之作,但仅为同学们学习交流的习作,不能当作范文使用,希望对同学们有所帮助。

(江苏太平洋美诺克生物药业有限公司 常州 213022)
摘 要 通过查询CFDA、FDA数据库,汇总分析国内外已上市止吐药的种类、生产批件数量、销售金额以及近3年产品注册申报情况,发现国内止吐药生产批件众多,且有不少企业仍在仿制,临床用药高度集中于5-HT3受体拮抗剂类品种,其销售金额占据止吐药98%的市场份额,市场呈平稳增长态势。然而,近年来随着新作用机理的NK-1受体拮抗剂类止吐药成功上市,止吐药市场格局将迎来新的变化,也给企业带来了新的机遇和挑战。因此,企业在抢夺市场先机之时应注意防范过度仿制带来的产品风险。
关键词 止吐药 5-HT3受体拮抗剂 NK-1受体拮抗剂
中图分类号:R975.4 文献标识码:C 文章编号:1006-1533(2014)17-0075-06
Marketing and R&D trends of antiemesis agents
WANG Mengjun*
(Jiangsu Pacific-Meinuoke Bio-pharmaceutical Co. Ltd., Changzhou 213022, China)
ABSTRACT It is found that there are many domestic production approvals in anti-emesis agents, and many domestic enterprises have been working on the production of this kind of generic drug by querying CFDA and FDA database, summarizing and治癫痫正规的医院是哪 analyzing the types of anti-emesis agents already on the international and domestic markets, the number of production license, sales and the applications of production registration in three years. Clinical medication is highly focused on 5-HT3 receptor antagonist, the sales of which account for 98% market share of anti-emesis agents and the marketing trend has been steadily increasing. However, antiemetic market pattern will also usher in a new change and the pharmaceutical enterprises will be faced with new opportunities and challenges with NK-1 receptor antagonists as new anti-emesis being successfully marketed in recent years. Therefore, enterprises should pay attention to the risks resulting from the excessive imitation production while capturing the market.
KEY WORDS anti-emesis agents; 5-HT3 receptor antagonist; NK-1 receptor antagonist
美国NCCN止吐临床实践指南(V.1.2013)(简称美国NCCN指南)对癌症患者在预防化疗引起的恶性呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV)用药方面提出了新建议,为各国医生在临床用药选择时提许昌到哪治疗癫痫病供了依据。由于其极强的权威性,不仅对临床用药选择产生了很大的影响,也对新药研发和市场销售起到了方向性的指导作用。统计近几年国内止吐药新品研发和市场销售情况,发现大多数国内企业止吐药新品研发仍以仿制为主,热点集中在5-HT3受体拮抗剂和NK-1受体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以5-HT3受体拮抗剂类药物为主,其销售额呈逐年增长趋势并占据98%的绝对优势。整体表现为研发品种比较集中,同品种生产批件众多,市场销售平稳增长但竞争激烈,品种研发及市场销售趋势与美国NCCN指南有很好的相关性。随着NK-1受体拮抗剂首个产品阿瑞匹坦(aprepitant)在中国获批上市,止吐药市场格局将迎来新的变化。然而,机遇与挑战并存,企业在抢夺市场先机之时应注意防范过度仿制带来的风险。
1 止吐药分类、研发和临床应用
按目前已知的止吐药作用机制和发展历史主要分为三大类:5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂和传统止吐药。
1.1 5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂通过选择性阻断外周和中枢的5-HT3受体,从而有效控制化疗引起的呕吐。因其效果显著、不良反应小而得到了较好的临床应用[1] 。自1986年以来,已经有昂丹司琼(ondansetron)、格拉司琼(granisetron)、托烷司琼(tropisetron)、多拉司琼(dolasetron)等近10种药物(图1)投入临床研究和使用,是目前国内外临床用药的主力品种。
美国NCCN指南对相关品种的应用给出了具体指导,推荐了几种5-HT3受体拮抗剂临床使用方法,如①多拉司琼:因其静脉注射可能增加心律失常的风险仅推荐化疗第1天100 mg口服;②帕洛诺司琼(palonosetron):化疗第1天0.25 mg静脉注射(首选)[2] 。可见此类药物在国际上也是临床广泛使用的品种。 吕新颜等通过查询各种数据库,结果显示2000-2011年来国内公开报道的5-HT3受体拮抗剂所致的不良反应(ADR)有44例。其中格拉司琼发生了30例,占发生总数的68.18%,其它品种ADR发生较少。临床ADR表现主要累及皮肤及附件、心血管系统、呼吸系统等[3] 。
1.2 NK-1受体拮抗剂
P物质(substance P,SP)为含11个氨基酸的多肽,同属于速激治疗癫痫方法肽(又称神经激肽)家族,速激肽受体有NK-1、NK-2和NK-3,其中P物质与NK-1的亲和力最强。SP有致吐作用,而选择性NK-1受体拮抗剂则能抑制其致吐。随着对迟发性化疗所致恶心、呕吐的重视,SP及NK-1成了开发止吐药物的新靶点[4-6] 。
世界多家制药公司对NK-1受体拮抗剂的研究都给予了较大的投入,但迄今只有阿瑞匹坦(aprepitant)[7] 、�沙匹坦二甲葡胺(fosaprepitant dimeglumine)[8] 与马罗匹坦(maropitant,兽用)[9] 被批准上市,其它如伏氟匹坦(vofopitant)[10] 、卡索匹坦(casopitant)[11] 等多个化合物都显示出很好的药效,仍处于研究开发阶段[11-13] (图2)。
2003年默克公司研发的新药阿瑞匹坦上市,标志着新一代化疗止吐药物NK-1受体拮抗剂正式进入临床应用,适应证为“预防包括顺铂在内高致吐性癌症化疗引起的急性和迟发性恶心、呕吐,预防致吐性癌症化疗引起的中度恶心、呕吐,预防手术后的恶心、呕吐”。
2008年1月29日,默克公司宣布FDA批准�沙匹坦二甲葡胺(商品Emend)注射剂上市,适应证为“与其它止吐药联用静脉注射防治中等催吐和大剂量催吐的抗癌药化疗(包括大剂量顺铂)初始和反复用药引起的急性和迟后的恶心和呕吐”。�沙匹坦二甲葡胺是口服药阿瑞匹坦的前药,其有效成分经静脉注射进入体内后迅速转换成阿瑞匹坦发挥作用。
2014年3月30日,默沙东公司研发的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药品监督管理总局(CFDA)的批准,主要用于预防化疗引起的恶心呕吐。
中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会发布了2014年版《中国肿瘤治疗相关呕吐防治指南》,提出预防为主的治疗原则,推荐把“三联方案”――阿瑞匹坦、5-HT3受体拮抗剂、联用地塞米松作为化疗止吐的一线治疗方案,此方案与美国NCCN指南基本一致。
阿瑞匹坦的耐受性较好,常见不良反应有厌食、虚弱、疲劳、便秘、腹泻和恶心呕吐等,发生率在10%~18%之间[14] 。
1.3 传统止吐药
包括多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、组胺H1或H2受体拮抗剂、作用于大脑皮质药物(可能作用于O受体或内啡肽受体或抑制前列腺素合成)和类固7岁小孩有癫痫病能治好吗醇激素类等有止吐作用的药物。
在20世纪70-80年代,多巴胺受体拮抗剂临床使用较多,尤其是甲氧氯普胺(metoclopramide),因其有小剂量使用可阻滞D2受体,大剂量又可阻滞5-HT3受体的特点,在很长一段时间内作为控制化疗呕吐的首选药物。但其最大的副作用是产生锥体外系反应,大剂量使用受到限制[15] 。
另外,这些药物并非专用于治疗和预防呕吐,其在预防和延迟癌症患者因化疗引起的恶心呕吐方面有明显的缺陷,临床上已不再大量使用。然而类固醇激素是个例外,如地塞米松(dexamethasone)目前仍被推荐使用,临床上与5-HT3受体拮抗剂或/和NK-1受体拮抗剂联合用于高致吐性药物引发的呕吐防治[2] 。
2 止吐药市场及发展趋势
2.1 国内癌症患者持续增加,市场需求不断增长
《2012中国肿瘤登记年报》显示,2009年全国新发肿瘤病例为312万例,肿瘤死亡率为180.5/10万,估计每年因癌症死亡达270万例,预测2015年全国每年肿瘤新发病例达到364万人,肿瘤防治形势不容乐观[16] 。
化疗是目前癌症治疗较为常用的手段之一,CINV是肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应,75%以上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、呕吐,如果控制不理想,将影响患者的生活质量。
美国临床肿瘤学会(ASCO)2006年发布了癌症患者止吐药应用指南,将静脉用抗癌药物的致吐风险分为高(>90%)、中(30%~90%)、低(10%~30%)和极低(

摘要:

通过查询CFDA、FDA数据库,汇总分析国内外已上市止吐药的种类、生产批件数量、销售金额以及近3年产品注册申报情况,发现国内止吐药生产批件众多,且有不少企业仍在仿制,临床用药高度集中于5-HT3受体拮抗剂类品种,其销售金额占据止吐药98%的市场份额,市场呈平稳增长态势。然而,近年来随着新作用机理的NK-1受体拮抗剂类止吐药成功上市,止吐药市场格局将迎来新的变化,也给企业带来了新的机遇和挑战。因此,企业在抢夺市场先机之时应注意防范过度仿制带来的产品风险。

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